Почему нельзя вводить депо медрол эпидурально. Депо-медрол - инструкция по применению
Catad_pgroup Системные кортикостероиды
Депо-медрол - инструкция по применению
Регистрационный номер:
П N012327/01-030411Торговое название: ДЕПО-МЕДРОЛ ® .
Международное непатентованное название:
метилпреднизолон.Лекарственная форма:
суспензия для инъекций.Состав (на 1 мл):
активного вещества
метилпреднизолона ацетата - 40 мг;
вспомогательные вещества:
макрогол 3350 29 мг, натрия хлорид 8,7 мг, миристил-γ-пиколиния хлорид 0,2 мг, натрия гидроксид (для доведения рН до 3,5-7), хлористоводородная кислота (для доведения рН до 3,5-7), вода для инъекций до 1 мл.
Описание: суспензия белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
глюкокортикостероидное средство (ГКС).Код АТХ: Н02АВ04.
Фармакологические свойства
Препарат представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического ГКС. Метилпреднизолона ацетат обладает выраженной и длительной противовоспалительной, противоаллергической и иммуносупрессивной активностью и применяется внутримышечно для достижения пролонгированного системного эффекта, а также in situ в качестве средства для местной терапии. Пролонгированное действие препарата объясняется медленным высвобождением активного вещества.
Фармакодинамика.
Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия.
ГКС, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков (в том числе ферментов), чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
Доза в 4,4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона.
Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
Влияние на углеводный и белковый обмен
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.
Влияние на жировой обмен
ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также усиливают липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, их действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.
Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим периодом полувыведения и фармакологическим периодом полувыведения. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови.
Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.
После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл максимальная концентрация (C max) в сыворотке крови достигалась в среднем через 7,3±1 часа и составляла в среднем 1,48±0,86 мкг/100 мл (период полувыведения = 69,3 часа). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.
После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась через 4-8 часов и составляла приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.
Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в мочу в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.
Показания к применению
ГКС следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.
А.
Внутримышечное введение
Метилпреднизолона ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ ®) не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают внутривенно хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ ®).
Если нет возможности провести пероральную терапию ГКС, то показано внутримышечное применение препарата при следующих заболеваниях:
1. Эндокринные заболевания
2. Ревматические заболевания
В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ:
3. Коллагенозы
В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:
4. Кожные болезни
5. Аллергические состояния
Для контроля следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний, которые не удается вылечить обычными методами:
6. Офтальмологические заболевания
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:
7. Заболевания желудочно-кишечного тракта
Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях:
8. Заболевания органов дыхания
9. Гематологические заболевания
10. Онкологические заболевания
В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях:
11. Отечный синдром
Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой
12. Нервная система
13. Другие показания к применению
Б.
Внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное применение и введение в мягкие ткани (см. раздел "Особые указания").
В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
В.
Введение в патологический очаг
Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при:
Также эффективен при кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).
Противопоказания
С осторожностью:
при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса; поскольку это может привести к перфорации роговицы; при язвенном колите, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите; при наличии свежих кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве; почечной недостаточности; сахарном диабете; артериальной гипертензии; остеопорозе; миастении gravis, когда ГКС применяются в качестве основной или дополнительной терапии; при психических расстройствах в анамнезе; у детей.
Применение при беременности и период грудного вскармливания:
Ряд исследований на животных показал, что введение самкам ГКС в высоких дозах может приводить к возникновению тератогенного эффекта. Адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении ГКС беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует соотносить потенциальную пользу от применения препарата для матери (будущей матери) и возможный риск для плода или ребёнка. ГКС следует назначать при беременности строго по показаниям.
ГКС легко проникают через плаценту. Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы ГКС во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Введение в патологический очаг для достижения местного эффекта
Несмотря на то, что лечение препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ ® приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния на причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию. Ревматоидный артрит и остеоартроз. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного. В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от одной до пяти или больше в неделю, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции. В качестве общих рекомендаций приводятся следующие дозы (см. таблицу):
Процедура. Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется оценить анатомию пораженного сустава. Для полноценного противовоспалительного действия важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать правила асептики и антисептики так же, как и при люмбальной пункции. Стерильная игла 20-24 G (надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше). Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата ДЕПО-МЕДРОЛ. Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.
Препарат можно вводить в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, пястно-фаланговые, межфаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением в тазобедренный сустав, поскольку следует избегать попадания в крупные кровеносные сосуды. В следующие суставы инъекции не производятся: анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, в том числе крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.
Местная терапия не оказывает влияния на процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую базисную противовоспалительную терапию, физиотерапию и ортопедическую коррекцию.
После внутрисуставного введения ГКС следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС.
ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется провести рентгенологический контроль для выявления повреждения.
Если до введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® применяется местный анестетик, то следует внимательно прочитать инструкцию по применению данного анестетика для соблюдения всех необходимых мер предосторожности.
Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции подходящим антисептиком проводят местную инфильтрационную анестезию 1%-ым раствором прокаина. На сухой шприц надевают иглу 20-24 G, которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают повязку.
Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом ползучего инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением правил асептики и антисептики (обработка кожи подходящим антисептиком).
Доза подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.
Кожные заболевания. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. При введении препарата следует соблюдать осторожность, так как необходимо избегать побеления кожи, что может в последующем привести к шелушению. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.
Внутримышечное введение для достижения системного эффекта
Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии. Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.
Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У детей (в том числе младенцев) применяется более низкая доза, которую выбирают прежде всего с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.
Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, предполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 ч после приема пищи, определение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени. Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.
Больным с адреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг. Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи, позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.
После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель. У больных с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.
Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.
Побочное действие
Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.
При внутримышечном введении
При использовании синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона или гидрокортизона.
Дополнительные реакции, связанные с парентеральной ГКС-терапией:
Передозировка
Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона ацетата не существует. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к «рикошетной» надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат ДЕПО-МЕДРОЛ ® не следует разводить или смешивать с другими растворами.
Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма этих лекарственных средств, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог. Индукторы микросомальных ферментов, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.
Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому необходимо производить подбор дозы ГКС, чтобы не допустить передозировки. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью.
Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта непрямых антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта непрямого антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции (в том числе международное нормализованное отношение).
При парентеральном введении ГКС необходимо соблюдать дополнительные меры предосторожности:
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, принимающим ДЕПО-МЕДРОЛ ® , следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или управлении другими механизмами.
Форма выпуска:
суспензия для инъекций 40 мг/мл; 1 мл или 2 мл во флакон из прозрачного стекла класса I (Евр. Фарм.). По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения:
При температуре 15 - 25 °С, в недоступном для детей месте.Отпуск из аптек:
по рецепту.
Предприятие-производитель:
"Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В.", Бельгия.
Адрес производителя: Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия.
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства: «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» Москва, 109147, Таганская ул., 17-23.
Депо-Медрол – средство, относящееся к ГКС (глюкокортикостероидам). Перед применением нужно проконсультироваться со специалистом.
Депо-Медрол – средство, относящееся к ГКС (глюкокортикостероидам).
Форма выпуска, состав и упаковка
Суспензия для инъекций. В 1 мл содержится 40 мг действующего вещества, которое представлено метилпреднизолона ацетатом. Препарат находится во флаконах. В каждую картонную пачку помещен 1 флакон.
Фармакологическое действие
ГКС проникают через мембрану в цитоплазму и соединяются с рецепторами цитоплазмы. Они воздействуют на очаг воспаления и иммунный ответ, а также имеют непосредственное влияние на обмен белков, жиров и углеводов. Препарат метаболизируется с формированием активного метаболита.
Средство способно влиять на центральную нервную, кровеносную системы и мускулатуру скелета. Действие лекарства можно охарактеризовать как иммуносупрессивное и антиаллергическое. Оно понижает вазодилатацию, замедляет процесс фагоцитоза, снижает число иммуноактивных клеток в зоне патологии, понижает синтез простагландинов и сходных по структуре и функциям соединений.
Ввиду терапии ГКС могут нетипично перераспределяться жировые отложения в теле пациента.
Активный компонент в слабой степени соединяется с альбумином и транскортином. Плазматическое и фармакологическое время полувыведения существенно разнятся. Эффект препарата длится даже тогда, когда зафиксировать действующее вещество в крови не представляется возможным.
После внутрисуставного введения в полость коленного сустава можно фиксировать максимальную концентрацию в плазме крови спустя примерно 4-8 часов. Препарат также вводят внутримышечно.
Метаболизм идет в печени, и он является сходным по своим характеристикам с распадом кортизола.
Показания к применению Депо-Медрола
Внутримышечное введение лекарства оказывается эффективным в лечении указанных ниже нарушений:
- подострый тиреоидит;
- надпочечниковая недостаточность в острой форме;
- гиперкальциемия, вызванная онкологическим заболеванием;
- нарушение выработки кортизола надпочечниками, которое носит врожденный характер, их первичная и вторичная недостаточность;
- коллагенозы;
- псориатический артрит;
- грибовидный микоз;
- пузырчатка;
- аллергические состояния;
- увеит и воспаления в глазу, которые не реагируют на использование местных кортикостероидов;
- язвенный колит и болезнь Крона;
- саркоидоз;
- гемолитическая анемия;
- лейкозы и лимфозы;
- туберкулезный менингит (в сочетании с противотуберкулезным лечением);
- рассеянный склероз в обострении;
- трихинеллез, ведущий к поражению нервной системы или миокарда.
Воздействие путем внутрисуставного введения показано при наличии таких патологий, как:
- артриты в острой стадии протекания;
- теносиновит;
- острое и подострое течение бурсита.
Инъекции в очаг патологии применяют при бляшках, связанных с псориазом, кольцевидных гранулемах.
Применение Депо-Медрола
Доза для введения внутрисуставным методом зависит от того, насколько интенсивно суставное поражение и каков размер сустава. Число повторных инъекций после первого введения лекарства может колебаться от 1 до 5, исходя из того, насколько продуктивным оказывается воздействие.
При наличии кожного заболевания после очищения покрова нужно ввести 20-60 мг препарата в очаг воспалительного процесса. Чаще достаточной становится постановка от 1 до 4 инъекций.
Внутримышечное введение должно проводиться под постоянным медицинским контролем. Доза выбирается в индивидуальном порядке исходя из того, какую патологию нужно лечить. Повышение дозы или ее снижение должно производиться постепенно в зависимости от состояния пациента.
В целях поддерживающей терапии при ревматоидном артрите лекарственное средство применяется 1 раз в неделю в количестве 40-120 мг. После внутримышечного введения 80-120 мг медикамента больным с бронхиальной астмой ее симптомы начинают уменьшаться через 6-48 часов.
Почему нельзя вводить эпидурально
Это может вызвать нарушения функционирования мочевого пузыря или кишечника, приступы эпилепсии и головную боль.
Побочное действие
Если лекарство вводят внутримышечно, пациент может столкнуться с такими побочными реакциями, как мышечная слабость, уменьшение объема мышц, задержка жидкости в организме, повышение артериального давления, панкреатит, кишечная перфорация, язвенная болезнь, судороги и нервные нарушения, хрупкость кожи, увеличение внутриглазного давления, сбои месячных, подавление реакций при кожных тестах. Также становится выше вероятность развития сахарного диабета латентного типа.
Парентеральная ГКС-терапия может спровоцировать стерильный абсцесс, аллергические и анафилактические проявления, патологии пигментации, слепоту (если препарат вводится в область головы возле глаз), заражение места инъекции (в случае, если не выполняются правила асептики и антисептики).
Долгое применение ГКС может вызвать вторичные инфекции, чаще всего вызванные грибами и вирусами.
Противопоказания к применению Депо-Медрола
Запрещен прием медикамента в лекарственных целях при выявлении у человека проблем со здоровьем из указанного ниже списка:
- системные инфекции грибкового характера;
- высокая чувствительность к одному из компонентов лекарства.
Нельзя вводить лекарство внутривенно и интратекально (в позвоночник). С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, остеопорозе, поражении глаз, психических расстройствах, воспалительном процессе дивертикула и язвенном колите, абсцессе или гнойной инфекции, повышенном давлении.
Особые указания
Если больным проводится лечение ГКС в дозе, не оказывающей иммунодепрессивного эффекта, им можно осуществлять иммунизацию.
Применение при беременности и кормлении грудью
Влияние ГКС на родоразрешение не установлено. Может быть оказано тератогенное действие на плод при использовании лекарства во время вынашивания ребенка. Дети, рожденные женщинами, которые получали во время беременности высокие дозы ГКС, должны наблюдаться у специалиста. Поскольку активное вещество проникает в грудное молоко, нужно прекратить естественное кормление на период лечения медикаментом.
Депо-Медрол представляет собой стерильную водную суспензию синтетического ГКС метилпреднизолона ацетата. Оказывает выраженное и продолжительное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Депо-Медрол применяется в/м для достижения пролонгированного системного эффекта, а также in situ как средство для местной (локальной) терапии. Пролонгированное действие препарата объясняется медленным высвобождением активного вещества.
Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон , но хуже растворяется и менее активно метаболизируется, что и объясняет большую продолжительность его действия. ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Потом эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных ферментов, чем объясняется эффект при системном применении ГКС. Последние не только проявляют выраженное влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен, на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС.
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных соединений.
ГКС следует применять с осторожностью при лечении больных с герпетической инфекцией глаз в связи с опасностью перфорации роговицы.
При применении ГКС могут развиться психические расстройства от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до выраженных психотических проявлений. Существующая эмоциональная лабильность или психотические расстройства могут усиливаться во время применения ГКС.
ГКС следует применять с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует опасность перфорации кишечника, развития абсцесса или других гнойных осложнений. С осторожностью назначают препарат при дивертикулите, при недавно наложенных кишечных анастомозах, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе и миастении, применении ГКС в качестве основной или дополнительной терапии.
После внутрисуставного введения ГКС следует избегать перенагрузки сустава, в который вводился препарат. Несоблюдение этого требования может привести к увеличению повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. Нельзя вводить препарат в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется проводить рентгенологический контроль для выявления повреждений.
При интрасиновиальном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты.
Необходимо провести исследование аспирированной жидкости, чтобы исключить наличие гнойного процесса.
Значительное усиление боли, которая сопровождается местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе и лихорадка являются признаками инфекционного артрита. Если диагноз инфекционного артрита подтвержден, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную антибактериальную терапию.
Нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс.
Хотя контролируемые клинические испытания показали, что ГКС способствуют стабилизации состояния при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС оказывают положительное влияние на прогноз при данном заболевании. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить относительно высокие дозы ГКС.
Поскольку тяжесть осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и продолжительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и ожидаемый терапевтический эффект при выборе дозы и продолжительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом.
Нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенными или мутагенными свойствами или влияют на репродуктивную функцию.
В экспериментальных исследованиях установлено, что введение ГКС в высоких дозах может приводить к повреждению плода. Поскольку адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, в период беременности препарат применяют только по строгим показаниям и в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода. ГКС легко проникают через плаценту. Грудные дети, матери которых получали высокие дозы ГКС в приод беременности, должны находиться под врачебным контролем для своевременного выявления признаков недостаточности надпочечников.
ГКС выделяются с грудным молоком.
Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, которые принимают Депо-Медрол, следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Взаимодействия
При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина отмечается взаимное снижение интенсивности их метаболизма. Поэтому при совместном применении этих препаратов повышается вероятность возникновения побочных реакций, которые могут возникать при применении любого из этих препаратов в качестве монотерапии. Отмечались случаи возникновения судорог при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина .
Одновременное введение таких индукторов микросомальных ферментов печени, как барбитураты, фенитоин и рифампицин может усиливать метаболизм ГКС и ослаблять эффективность ГКС-терапии. В связи с этим может возникнуть необходимость в повышении дозы Депо-Медрола для получения необходимого терапевтического эффекта.
Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол , могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому проводить подбор дозы кортикостероида следует с осторожностью для недопущения передозировки.
ГКС могут повышать почечный клиренс салицилатов. Это может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке крови и к токсическому действию салицилатов, если введение ГКС будет прекращено.
При гипопротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в комбинации с ГКС следует применять с осторожностью.
ГКС могут как ослаблять, так и усиливать действие антикоагулянтов. В связи с этим терапию антикоагулянтами следует проводить под постоянным контролем показателей свертывания крови.
При лечении фульминантного и диссеминованного туберкулеза легких и туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока метилпреднизолон вводится одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
ГКС могут повышать потребность в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом. Комбинация ГКС с тиазидными диуретиками повышает риск снижения толерантности к глюкозе.
Одновременное применение препаратов, которые оказывают ульцерогенное действие (например салицилаты и другие НПВП), может повысить риск образования язв в ЖКТ.
Передозировка
Острая передозировка не описана. Применение в высоких дозах может привести к подавлению функции коры надпочечников. Частое повторное применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) на протяжении длительного времени может привести к развитию кушингоидного синдрома.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре 1525 °С.
Средства с глюкокортикостероидной активностью.
Состав Депо-Медрол
Активное вещество:
- Метилпреднизолон.
Производители
Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Бельгия), Фармация и Апджон (Бельгия)
Фармакологическое действие
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие.
Влияет на все фазы воспаления.
Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокинов в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.
Оказывает выраженный эффект на обмен веществ:
- снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткан,
- увеличивает синтез белка в печен,
- синтез высших жирных кислот и триглицеридо,
- вызывает перераспределение жира и гипергликеми,
- стимулирует гликонеогене,
- повышает содержание гликогена в печени и мышца,
- нарушает минерализацию костной ткани.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.
Биотрансформация происходит в печени.
Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко.
Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.
Побочное действие Депо-Медрол
Синдром Иценко - Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции:
- крапивниц,
- анафилактический шо,
- бронхоспазм.
Показания к применению
Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность, болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний:
- псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит;
- коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит;
- аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит;
- анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии, глазные болезни, аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;
- заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония;
- гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы;
- лейкемия и лимфомы у взрослых;
- миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками), заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит;
- неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией), трихиноз, подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
Противопоказания Депо-Медрол
Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации; для внутрисуставного применения - искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных - амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода.
Противопоказан недоношенным детям.
Передозировка
Симптомы:
- отек,
- гипертензи,
- появление белка в моч,
- снижение объема фильтраци,
- аритми,
- гипокалиеми,
- кардиопатия.
Лечение:
- антацид,
- форсированный диуре,
- хлорид кали,
- при депрессии и психозах - снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).
Взаимодействие
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.
Фенобарбитал, димедрол, фенитоин, рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность.
Ускоряет выделение аспирина, снижает его уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
Действие усиливает АКТГ.
Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты - тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.
Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.
Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь).
Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.
Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 недели.
Противопоказано интратекальное введение суспензии метилпреднизолона ацетата.
Необходимо с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, дивертикулах, тяжелой миастении.
При длительном применении у детей возможно замедление роста.
Заканчивать курс надо постепенно снижая дозу.
Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.
При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить - натрия.
Расчет дозы у детей лучше проводить не на кг массы тела, а на кв.м поверхности.
Условия хранения
Список Б.
В защищенном от света месте при температуре 15 - 25град. С.